吃奥利司他一年后、奥利司他有什么副作用？

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本文分为以下多个相关解答：

• 1、奥利司他有什么副作用？

奥利司他有什么副作用？

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一，奥利司他是什么。

奥利司他（orlistat）是一种脂肪酶抑制剂，通过抑制膳食脂肪的吸收而起作用。

奥利司他的化学结构是:（S）-2-甲酰氨基-4-甲基-戊酸（S）-1-[[（2S，3S）-3-己基-4-氧代-2-氧烷基]甲基]-十二烷基酯。其经验公式为C29H53NO5，分子量为495.7。它是一个含有四个手性中心的非对映体分子，在乙醇中在529nm处具有负旋光。

奥利司他是一种白色到灰白色的结晶粉末。奥利司他几乎不溶于水，易溶于氯仿，极易溶于甲醇和乙醇。奥利司他在生理pH范围内没有pKa。

二，奥利司他的临床药理学

1，作用机制

奥利司他是一种可逆的脂肪酶抑制剂。它通过与胃和胰腺脂肪酶活性丝氨酸残基形成共价键，在胃和小肠内腔发挥治疗作用。因此，失活酶无法将以甘油三酯形式存在的膳食脂肪水解成可吸收的游离脂肪酸和单甘油脂。由于未消化的甘油三酯不被吸收，由此产生的热量不足可能对控制体重有积极作用。因此，活性不需要药物的全身吸收。在推荐的治疗剂量120毫克，一天三次，奥利司他抑制饮食脂肪吸收约30%。

2，药代动力学

吸收

全身暴露于奥利司他是最小的。口服360 mg 14C奥利司他后，血浆放射性在大约8小时达到峰值；完整奥利司他的血浆浓度接近检测限（<5 ng/mL）。在涉及监测血浆样本的治疗研究中，血浆中完整奥利司他的检测是零星的，浓度很低（<10 ng/mL或0.02 mM），没有积累的迹象，并且符合最小吸收。

在对雄性大鼠口服150和1000 mg/kg/天和雄性狗口服100和1000 mg/kg/天的研究中，评估了完整奥利司他的平均绝对生物利用度，发现大鼠和狗分别为0.12%、0.59%和0.7%、1.9%。

分配

奥利司他在体外与血浆蛋白的结合率>99%（脂蛋白和白蛋白是主要的结合蛋白）。奥利司他最低限度地分成红细胞。

新陈代谢

根据动物实验数据，奥利司他的代谢可能主要发生在胃肠道壁。根据肥胖患者口服14C奥利司他质量平衡研究，两种代谢物M1（4-员内酯环水解）和M3（M1具有N-甲酰亮氨酸部分裂解）约占血浆总放射性的42%。M1和M3具有开放的b-内酯环和极弱的脂肪酶抑制活性（分别比奥利司他低1000倍和2500倍）。鉴于这种低抑制活性和治疗剂量下的低血浆水平（M1和M3分别在给药后2至4小时平均26 ng/mL和108 ng/mL），这些代谢物在药理学上被认为无关紧要。初级代谢物M1的半衰期较短（约3小时），而次级代谢物M3的消失较慢（半衰期约13.5小时）。在肥胖患者中，稳态血浆中M1（而不是M3）的水平与奥利司他剂量成比例增加。

消除

在正常体重和肥胖受试者单次口服360毫克14C奥利司他后，未吸收药物的粪便排泄被发现是主要的消除途径。奥利司他及其M1和M3代谢物也受到胆汁排泄的影响。大约97%的放射性物质被排泄在粪便中；83%的放射性物质被发现是未改变的奥利司他。总放射性的累积肾排泄量小于360 mg 14C奥利司他剂量的2%。达到完全排泄（粪便加尿液）的时间为3-5天。奥利司他在正常体重和肥胖人群中的分布相似。根据有限的数据，奥利司他的半衰期在1到2小时之间。

特殊人群

由于药物的吸收量很小，没有对特殊人群（老年人、不同种族、肾和肝功能不全患者）进行研究。

儿科

奥利司他及其代谢物M1和M3的血浆浓度与在相同剂量水平下的成人血浆浓度相似。奥利司他组和安慰剂组每日粪便脂肪排泄量分别占膳食摄入量的27%和7%。

药物相互作用

酒

在对30名正常体重受试者进行的多剂量研究中，奥利司他和40克酒精（例如，大约3杯葡萄酒）的合用不会导致酒精药代动力学、奥利司他药效学（粪便脂肪排泄）或奥利司他全身暴露的改变。

环孢素

奥利司他和环孢素药物相互作用研究的初步数据表明，当奥利司他与环孢素合用时，环孢素血浆水平降低（见警告）。

地高辛

在12名体重正常的受试者中，每天三次服用120毫克的奥利司他，持续6天，奥利司他没有改变单剂量地高辛的药代动力学。

脂溶性维生素补充剂及类似物

一项药代动力学相互作用研究表明，与西尼可合用时，β-胡萝卜素补充剂的吸收减少了30%。奥利司他抑制维生素E醋酸盐补充剂的吸收约60%。奥利司他对补充维生素D、维生素A和营养性维生素K吸收的影响目前尚不清楚。

格列本脲

在12名体重正常的受试者中，奥利司他每天三次服用80毫克，持续5天，奥利司他没有改变格列本脲的药代动力学或药效学（降低血糖）。

左旋甲状腺素

据报道，与奥利司他和左旋甲状腺素联合治疗的患者在上市后出现甲状腺功能减退（见不良反应：其他临床研究或上市后监测）。同时服用奥利司他和左旋甲状腺素的患者应监测甲状腺功能的变化。左甲状腺素和奥利司他至少间隔4小时。

硝苯地平（缓释片）

在17名体重正常的受试者中，每天三次服用奥利司他 120mg，持续6天，奥利司他没有改变硝苯地平（缓释片）的生物利用度。

口服避孕药

在20名正常体重的女性受试者中，口服避孕药120毫克，每天三次，持续23天，其抑制排卵的作用没有改变。

苯妥英钠

在12名体重正常的受试者中，每天三次服用奥利司他 120 mg，持续7天，奥利司他没有改变单剂量300 mg苯妥英钠的药代动力学。

普伐他汀

在一项24名体重正常、轻度高胆固醇血症患者的双向交叉研究中，奥利司他每天三次服用120毫克，持续6天，奥利司他不影响普伐他汀的药代动力学。

华法林

在12名正常体重的受试者中，每天三次服用120毫克奥利司他 16天，华法林的药代动力学（R-和S-对映体）或药效学（凝血酶原时间和血清因子VII）均未发生任何变化。虽然低羧化骨钙素（维生素K营养状态的一个标志物）在服用奥利司他后没有改变，但服用奥利司他的受试者的维生素K水平往往下降。因此，由于奥利司他可能会降低维生素K的吸收，服用长期稳定剂量华法林的患者在服用奥利司他后，应密切监测凝血参数的变化。

致癌、突变、生育障碍

大鼠和小鼠的致癌性研究表明，奥利司他在剂量分别高达1000毫克/千克/天和1500毫克/千克/天时没有致癌性。对于小鼠和大鼠，这些剂量是以总药物相关物质的浓度-时间曲线下面积计算的每日人体剂量的38倍和46倍。

奥利司他在Ames试验、哺乳动物前向突变试验（V79/HPRT）、体外人外周血淋巴细胞破细胞生成试验、体外培养大鼠肝细胞DNA合成试验（UDS）和体内小鼠微核试验中均未检测到致突变或遗传毒性活性。

在生育和生殖研究中，给大鼠400毫克/千克/天的剂量，奥利司他没有明显的不良反应。这一剂量是按人体表面积（mg/m2）计算的每日人体剂量的12倍。

怀孕

致畸作用：妊娠B类。

对大鼠和家兔进行了剂量高达800 mg/kg/天的致畸性研究。两项研究均未显示胚胎毒性或致畸性。这一剂量分别是按大鼠和兔子体表面积（mg/m2）计算的每日人体剂量的23倍和47倍。

在大鼠致畸研究的中、高剂量组中，脑室扩张的发生率增加。这些剂量分别是中剂量和高剂量水平下人体表面积（mg/m2）计算的每日剂量的6倍和23倍。这一发现在另外两个类似剂量的大鼠致畸学研究中没有再现。

目前还没有对孕妇服用奥利司他进行充分和良好的对照研究。由于动物生殖研究并不总是能预测人类的反应，因此不建议在怀孕期间使用奥利司他。

哺乳期母亲

目前尚不清楚奥利司他是否在母乳中分泌。因此，哺乳期妇女不应服用西尼可。

剂量反应关系

用一个简单的最大效应（Emax）模型来定义奥利司他日剂量与粪便脂肪排泄量之间的剂量-反应曲线，作为胃肠道脂肪酶抑制的代表。剂量-反应曲线显示，每天高达400毫克的剂量有一个陡峭的部分，随后是高剂量的平台。在剂量大于120毫克的情况下，一天三次，效果增加的百分比很小。

临床研究

观察流行病学研究已确定肥胖和内脏脂肪与心血管疾病、2型糖尿病、某些癌症、胆结石、某些呼吸系统疾病和总死亡率增加之间的关系。这些研究表明，如果保持体重减轻，可能会对肥胖患者产生健康益处，这些患者已经或有可能发展成与体重相关的共病。这个

奥利司他对肥胖相关的发病率和死亡率的长期影响尚未确定。

在为期4年的XENDOS研究和7个长期（1-2年）多中心、双盲、安慰剂对照临床试验中，评估了奥利司他对体重减轻、体重维持和体重恢复的影响，以及对一些共病（如2型糖尿病、血脂、血压）的影响。在治疗的第一年，为期2年的研究评估了体重的减轻和维持。在治疗的第二年，一些研究评估了持续的体重减轻和体重维持，其他研究评估了奥利司他对体重恢复的影响。这些研究包括2800名接受奥利司他治疗的患者和1400名接受安慰剂治疗的患者。大多数患者有肥胖相关的危险因素和合并症。在包括3304名患者的XENDOS研究中，除了体重管理外，还评估了2型糖尿病的发病时间。在所有这些研究中，奥利司他和安慰剂治疗分别指奥利司他加饮食和安慰剂加饮食治疗。

在减肥和保持体重期间，向所有患者推荐均衡、低热量的饮食，其目的是使热量摄入减少约20%，并从脂肪中提供30%的热量。此外，所有患者都接受了营养咨询。

一年结果：体重减轻、体重维持和危险因素

在开始治疗的2周内观察到体重减轻，并持续6至12个月。

五项临床试验的汇总数据表明，在意向治疗人群中，从随机分组到治疗6个月和1年结束的总平均体重减轻量，接受奥利司他治疗的患者分别为12.4磅和13.4磅，接受安慰剂治疗的患者分别为6.2磅和5.8磅。在为期4周的安慰剂导入期内，同样的患者也观察到额外的5-6磅体重减轻。在完成1年治疗的患者中，57%接受奥利司他治疗的患者（每天三次服用120毫克）和31%接受安慰剂治疗的患者至少减掉了基线体重的5%。

三、各国版本

奥利司他在国内的版本主要有艾丽、雅塑、碧生源，效果稳定，缺点是价格较许多国家偏高。

替代版本有：印度版，泰版，日版，韩版等，其中印度版本和泰国版本价格低廉，得益于其专利、人工成本等，更多渠道请咨询楼主。

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